287953-38-2 1-MS-4-Boc-氨基哌啶

作为医药中间体，用于相关药物分子的合成（具体用途需结合下游应用）

医药

合成路线 1（1. 合成：287953-38-2）

产率：91% 合成条件：at 20℃; for 16 h; Cooling with ice 实验步骤：将5.00g（25.0mmol）BOC-4-氨基哌啶溶于吡啶（19.8mL）中并在冰浴中冷却。 缓慢加入2.13mL（27.5mmol）甲磺酰氯。 将反应物在室温下搅拌16小时。 用水稀释后，用DCM萃取反应。 用水洗涤有机层，用MgSO 4干燥并过滤。 减压除去溶剂，得到6.30g（1-甲磺酰基 - 哌啶-4-基） - 氨基甲酸叔丁酯。 收率：91％; ESI-MS：279 [M + H] + 参考文献：

• [1] Patent: WO2014/184327, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 27 [2] Patent: WO2006/77414, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 163-164 [3] Bioorganic Chemistry, 2015, vol. 61, p. 21 - 27 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 22, p. 6549 - 6560 [5] Patent: US2006/14708, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 13 [6] Patent: EP2261213, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 44-45

合成路线 2（2. 合成：287953-38-2）

产率：91% 合成条件：With pyridine In pyridine at 20℃; for 16 h; Cooling with ice 实验步骤：将5.00g（25.0mmol）BOC-4-氨基哌啶溶于吡啶（19.8mL）中并在冰浴中冷却。 缓慢加入2.13mL（27.5mmol）甲磺酰氯。 将反应物在室温下搅拌16小时。 用水稀释后，用DCM萃取反应。 用水洗涤有机层，用MgSO 4干燥并过滤。 减压除去溶剂，得到6.30g（1-甲磺酰基 - 哌啶-4-基） - 氨基甲酸叔丁酯。 产率：91％; ESI-MS：279 [M + H] + 参考文献：

• [1] Patent: US8865744, 2014, B1. Location in patent: Page/Page column 25; 26