作为医药中间体或活性成分，具有潜在生物活性，用于相关药物研发。
医药
合成路线 1（1. 合成：829-35-6）
产率：100%
合成条件：With ammonium chloride In ethanol for 0.50 h; Reflux
实验步骤：通用方法：将酰肼（0.73mmol）溶于10mL无水乙醇中，加入原乙酸三乙酯（0.81mmol）和氯化铵（0.219mmol）。 搅拌溶液并加热至回流直至完成（0.5-18小时）。 将反应物料冷却至室温并真空浓缩。 将粗产物在己烷和乙醚（3：1）的混合物中制成浆液，过滤，用去离子水洗涤或通过柱色谱纯化。
参考文献：
- [1] Tetrahedron Letters, 2014, vol. 55, # 50, p. 6776 - 6778 [2] Organic Letters, 2018, vol. 20, # 19, p. 6027 - 6032 [3] Angewandte Chemie - International Edition, 2011, vol. 50, # 48, p. 11511 - 11515 [4] Journal of the American Chemical Society, 2016, vol. 138, # 38, p. 12605 - 12614 [5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 65, p. 276 - 283 [6] Tetrahedron Letters, 2008, vol. 49, # 5, p. 879 - 883 [7] Journal of Organic Chemistry, 2009, vol. 74, # 16, p. 6410 - 6413 [8] Chemistry - A European Journal, 2011, vol. 17, # 30, p. 8294 - 8298 [9] Angewandte Chemie - International Edition, 2012, vol. 51, # 19, p. 4666 - 4670 [10] Zhurnal Obshchei Khimii, 1959, vol. 29, p. 2027,2030; engl. Ausg. S. 1996, 1998 [11] Organic Letters, 2010, vol. 12, # 15, p. 3567 - 3569 [12] Tetrahedron, 2012, vol. 68, # 1, p. 300 - 305 [13] Magnetic Resonance in Chemistry, 2011, vol. 49, # 10, p. 648 - 654 [14] European Journal of Organic Chemistry, 2012, # 3, p. 471 - 474 [15] Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom), 2012, vol. 48, # 92, p. 11307 - 11309,3 [16] Tetrahedron, 2013, vol. 69, # 9, p. 2220 - 2225
合成路线 2（2. 合成：829-35-6）
产率：67%
合成条件：With trifluoroacetic acid In toluene at 130℃; for 12 h;
实验步骤：一般步骤：向25mL压力管中加入芳基酰肼1（0.5mmol），TFBen（53mg，0.25mmol，白色固体，熔点57.2-58.5℃），TFA（38μL，1.0当量）和甲苯（4）。毫升）。 然后通过在130℃下搅拌内容物12小时来加热管。 然后，将混合物冷却至室温，用饱和NaHCO 3水溶液淬灭。 用NaHCO 3水溶液（3mL），并用EtOAc（34mL）萃取。 将合并的有机层干燥（无水Na 2 SO 4），过滤，并减压浓缩。 通过柱色谱（EtOAc /戊烷1：3）纯化后获得纯产物2。
参考文献：
- [1] Synthesis (Germany), 2018, vol. 50, # 16, p. 3238 - 3242
合成路线 3（3. 合成：829-35-6）
产率：96%
合成条件：With Al 3+ -K 10 montmorillonite clay In neat (no solvent) at 55℃; for 0.25 h; Microwave irradiation
实验步骤：一般步骤：向5mL微波小瓶中加入酸酰肼（100mg，1当量），三甲基原酸酯（2当量）和Al 3+ -K10粘土（75mg）。 将所得混合物保持在微波辐射下，将温度保持在55℃15分钟（在CEM-discover型号908010上进行微波辐射）。 通过TLC监测反应。 反应完成后，将反应混合物用乙酸乙酯充分搅拌，充分搅拌，过滤，用乙酸乙酯充分洗涤。 减压蒸发滤液，得到高纯度产物。 在一些情况下，产物通过柱色谱法纯化，使用60-120目二氧化硅和20-100％乙酸乙酯的石油醚溶液作为洗脱溶剂。 通过过滤回收的催化剂再重复使用5次。
参考文献：
- [1] Tetrahedron Letters, 2014, vol. 55, # 27, p. 3678 - 3682 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2001, vol. 44, # 8, p. 1268 - 1285 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 11, p. 2909 - 2914
