化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：1882-71-9）
产率：99%
合成条件：With hydrogen In methanol at 20℃; for 6 h;
实验步骤：步骤2向5-甲氧基-2-硝基苯甲酰胺（9.70g，49.4mmol）的甲醇（250mL）溶液中加入10％钯碳（2.00g），在室温下在氢气氛（1atm）下搅拌该混合物。 温度为6小时。 滤出不溶物，浓缩滤液，得到2-氨基-5-甲氧基苯甲酰胺，为浅黄色粉末（8.20g，99％）。
参考文献：
- [1] Patent: EP1953148, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 128-129 [2] Patent: US2015/329556, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 1526 [3] Patent: WO2008/54599, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 173 [4] Patent: WO2010/104851, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 168 [5] Patent: WO2006/105081, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 157 [6] Patent: US2013/102602, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0086 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2000, vol. 43, # 23, p. 4479 - 4487 [8] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 4, p. 1191 - 1194 [9] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 65, p. 427 - 435 [10] British Journal of Pharmacology, 2013, vol. 169, # 7, p. 1574 - 1586 [11] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2015, vol. 23, # 19, p. 6305 - 6316 [12] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 132, p. 262 - 273
合成路线 2（2. 合成：1882-71-9）
产率：53%
合成条件：Stage #1: With 4-methyl-morpholine; benzotriazol-1-ol; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride In tetrahydrofuran at 20℃; for 1 h; Stage #2: With ammonium hydroxide In tetrahydrofuran at 20℃; for 16 h;
实验步骤：实施例84 2-（3,5-二甲基-4-（2-（吡咯烷-1-基）乙氧基）苯基）-6-甲氧基喹唑啉-4（3H） - 酮制备2-氨基-5-的悬浮液 向甲氧基 - 苯甲酸（5.00g，30.0mmol）的THF（50mL）溶液中加入1-（3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（7.50g，39.0mmol），1-羟基苯并三唑（4.50g，33.0mmol）。 加入4-甲基吗啉（3.6mL，33.0mmol），将反应混合物在室温下搅拌1小时。 然后，加入50％NH 3水溶液（8mL，105.0mmol），将反应混合物在室温下搅拌16小时。 加入水（100mL），用乙酸乙酯萃取产物。 真空蒸发溶剂，残余物用乙醚洗涤，得到2-氨基-5-甲氧基 - 苯甲酰胺，为白色固体。 产量：2.62克（53％）。
参考文献：
- [1] Patent: US9238640, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 117 [2] Synthesis (Germany), 2017, vol. 49, # 1, p. 135 - 144
