1000577-78-5 (1-苄基氮杂环丁烷-3-基)氨基甲酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物的合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：1000577-78-5）

产率：48% 合成条件：Stage #1: With acetic acid; triethylamine In methanol at 24℃; for 0.50 h; Stage #2: With sodium cyanoborohydride In methanol at 24℃; for 12 h; 实验步骤：盐酸叔丁酯-3-基氨基甲酸酯盐酸盐（200mg，0.96mmol），苯甲醛（203mg，1.92mmol），三乙胺（0.133mL，0.96mmol）和乙酸（115mg，1.92mmol）在甲醇中的混合物（ 将10mL）在24℃下搅拌30分钟。 然后将NaBH 3 CN（181mg，2.88mmol）加入混合物中。 将所得混合物在24℃下搅拌12小时，并在减压下浓缩，得到粗产物，将其通过柱纯化，得到1-苄基氮杂环丁烷-3-基氨基甲酸叔丁酯（120mg，48％收率）。 LCMS（m / z）：262.2 [M + H] +。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/200680, 2015, A2. Location in patent: Paragraph 00499