- (R)-4-Boc-2-甲基哌嗪常常作为医药中间体，主要用于生产驱肠虫药磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪，以及氟奋乃静、强痛定、利福平。(R)-4-Boc-2-甲基哌嗪溶于乙醇，加入冰醋酸搅拌冷却即析出甲基哌嗪，被用于合成激素类药物氢化泼尼松磷酸钠。(R)-4-Boc-2-甲基哌嗪与乙酐反应制得驱虫药哌硝噻唑的中间体甲酰哌嗪。
- 制备工艺
（R）-2-甲基哌嗪（5.025g，50.2mmol）溶于DCM（100ml）中。在0℃下滴加boc酸酐（5.47g，25.1mmol）在DCM（50ml）中的溶液。将反应混合物在室温下搅拌1小时。过滤溶液并减压浓缩。向残留物中加入H2O（100ml），再次过滤。滤液用K2CO3饱和并用Et2O（3×150ml）萃取。合并的有机层在无水Na2SO4上干燥，过滤并减压浓缩，以提供5.04g固体形式的中间体(R)-4-Boc-2-甲基哌嗪。
医药
合成路线 1（1. 合成：163765-44-4）
产率：84%
合成条件：at 0 - 20℃; for 4 h;
实验步骤：在0℃，向（R） - 甲基哌嗪（400mg）的二氯甲烷（20mL）溶液中加入二碳酸二叔丁酯（871mg）。 将反应在室温下搅拌4小时，然后用水（20mL）淬灭，并萃取到二氯甲烷（2×40mL）中。 将合并的有机物用饱和盐水溶液（40mL）洗涤，干燥（MgSO 4）并浓缩，得到（R）-3-甲基 - 哌嗪-1-羧酸叔丁酯，为白色固体（669mg，84％）。）。
参考文献：
- [1] Patent: WO2008/70740, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 191 [2] Patent: US2010/216812, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 45 [3] Patent: US2011/201622, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 14 [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 11, p. 3282 - 3285 [5] Patent: US2005/70549, 2005, A1 [6] Patent: WO2006/24823, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 159 [7] Patent: WO2007/70683, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 108 [8] Patent: US2016/31908, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 1671; 1672 [9] Patent: EP1726590, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 80
