作为医药中间体，用于相关药物分子的合成。
医药中间体
合成路线 1（1. 合成：95656-86-3）
产率：100%
合成条件：With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In methanol at 20℃;
实验步骤：步骤1：向1-氨基 - 丙-2-醇（化合物42.1; 3.53g，47.0mmol）和TEA（25mL）的MeOH（35mL）混合物中缓慢加入二碳酸二叔丁酯溶液 （10.3g，47.0mmol）的MeOH（15mL）溶液。 将所得溶液在室温下搅拌过夜。 然后浓缩混合物，残余物在高真空下干燥，得到8.23g（定量）透明油状物。 将由此获得的油状物溶于THF（100mL）中并用TEA（13.1mL，94.0mmol）处理。 在氮气下，在0℃下向所得溶液中滴加甲磺酰氯（0.3.82mL，49.3mmol）。 1小时后，将混合物用EtOAc稀释，并用1M HCl水溶液，碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。 将有机相干燥（Na 2 SO 4）并浓缩，得到10.5g（88％）透明油状的（化合物42.2），其在静置时固化，ES（+）MS m / e = 254（M + H +）。
参考文献：
- [1] Journal of Organic Chemistry, 2000, vol. 65, # 20, p. 6368 - 6380 [2] Patent: US2006/35908, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 108 [3] Patent: US2015/197493, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0744; 0745; 0746 [4] Patent: WO2014/173928, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 52; 53 [5] Patent: WO2006/104356, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 27 [6] Journal of the Chemical Society. Perkin Transactions 1, 2001, # 16, p. 1916 - 1928 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1998, vol. 6, # 12, p. 2405 - 2419 [8] Synthesis (Germany), 2015, vol. 47, # 18, p. 2756 - 2766 [9] Organic Letters, 2014, vol. 16, # 4, p. 1236 - 1239 [10] Patent: US2010/41748, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 122 [11] Patent: US2016/200730, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0779; 0780 [12] Patent: US2016/347717, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0768; 0769 [13] Patent: US2016/74528, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0324-0326; 0330 [14] Tetrahedron, 1991, vol. 47, # 38, p. 8177 - 8194 [15] Helvetica Chimica Acta, 1980, vol. 63, # 7, p. 1915 - 1919 [16] Russian Chemical Bulletin, 2005, vol. 54, # 6, p. 1535 - 1536 [17] Synthesis, 2006, # 6, p. 952 - 958 [18] Patent: US5214204, 1993, A [19] Patent: US5514702, 1996, A [20] Patent: US4943567, 1990, A [21] Patent: WO2006/44497, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 97; 98 [22] Patent: US2015/225355, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0740 [23] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 21, p. 4812 - 4819 [24] Patent: JP2016/124810, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0270; 0271 [25] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2018, vol. 39, # 5, p. 695 - 698
合成路线 2（2. 合成：95656-86-3）
产率：91%
合成条件：at 0℃; for 18 h; Inert atmosphere
实验步骤：在具有氮气氛的100mL圆底烧瓶中，将2.19g（29.2mmol）2-（甲基氨基） - 乙醇溶解在40mL无水二氯甲烷中并在冰浴中冷却至0℃。 向该溶液中加入7.00g（32.1mmol）碳酸二叔丁酯，并在熔化的冰浴中搅拌过夜18小时。 然后将混合物用40mL 10％柠檬酸水溶液和40mL盐水洗涤。 在旋转蒸发仪中蒸发溶剂，得到4.64g标题化合物，为灰白色固体（91％）。 1H NMR（CDCl3）δ5.02（s（br），1H），3.90（s（br），1H），3.36-3.21（m，1H），3.04-2.97（m，1H），2.63（s，1H） ，1.45（s，9H），1.18（d，J = 6.3Hz，3H）。
参考文献：
- [1] Tetrahedron Letters, 2015, vol. 56, # 8, p. 1025 - 1029
