211053-49-5 (R)-3-羟甲基吗啉

危险性质：非危险化学品

化学合成，医药中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：211053-49-5）

产率：57% 合成条件：Stage #1: With hydrogen; acetic acid In ethanol at 20℃; Stage #2: With ammonia In methanol 实验步骤：（a）（3R） - 吗啉-3-基甲醇; 将[（3R）-4-苄基吗啉-3-基]甲醇（参见J.Med.Chem .; 29; 1986; 1288-1290; 1.1g，5.4mmol）在乙醇（25mL）中的溶液混合， 氢氧化钯（20％在碳上，0.7g）和乙酸（0.5mL）。 将混合物在氢气下在1.2巴和室温下搅拌过夜。 滤除催化剂，蒸发除去溶剂。 将残余物（200mg除外）溶于乙醚（1mL）和THF（10mL）中。 将溶液通过强阳离子交换柱（Isolute SCX-2,10g）过滤。 用THF洗涤柱子，然后用氨 - 饱和的甲醇洗脱产物。 蒸发除去溶剂，得到0.3625g（57％）（3R） - 吗啉-3-基甲醇，为油状物。 1H NMR（500MHz，CD3OD）：2.9（m，3H），3.3（t，1H），3.5（m，3H），3.7-3.9（m，2H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/137790, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 35 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 6, p. 2227 - 2244