313516-66-4 2-氯-5-硝基-N-(吡啶-4-基)苯甲酰胺
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安全说明
危险性质：非危险化学品
用途与制备
生命科学，选择性PPARγ抑制剂。
医药
产率：58% 合成条件：Stage #1: With oxalyl dichloride; N,N-dimethyl-formamide In dichloromethane at 20℃; for 2 h; Stage #2: With triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 16 h; 实验步骤：向2-氯-5-硝基苯甲酸（0.500g，2.48mmol）的二氯甲烷（8.3mL）溶液中缓慢加入草酰氯（0.239mL，2.73mmol），然后加入N-二甲基甲酰胺（1滴）。。 将反应在室温下搅拌2小时。 向该溶液中加入三乙胺（0.691mL，4.96mmol），然后加入吡啶-4-胺（0.467g，4.96mmol）的二氯甲烷（1mL）溶液。 将反应在室温下搅拌16小时。 通过快速柱色谱法纯化，使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到标题化合物，为褐色固体（0.401g，58％）：1 H NMR（400MHz，DMSO-de）δ11.10（s，1H），8.64 - 8.45（m，3H），8.37（dd，J = 8.9,2.8Hz，1H），7.92（d，J = 8.8Hz，1H），7.73-7.61（m，2H）; 13C NMR（101MHz，DMSO-de）δ163.67,150.56,146.14,145.04,136.95,131.40,126.06,124.00,113.68; ESIMS m / z 278（[M + H] +）。 参考文献：