1232410-49-9 3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺

危险性质：非危险化学品

生命科学，是一种有效的、选择性的、ATP竞争性ATR抑制剂。

生命科学

合成路线 1（1. 合成：1232410-49-9）

产率：71% 合成条件：With diethyl cyanophosphonate; triethylamine In 1,2-dimethoxyethane at 120℃; for 18 h; 实验步骤：3-氨基-6-（4-甲基磺酰基苯基）吡嗪-2-羧酸（1.5g，5.114mmol），二乙氧基磷酰基甲腈（926.8mg，849.5μL，5.114mmol），苯胺（476.2mg，465.9μL， 将5.1 14mmol）和三乙胺（1.035g，1.426mL，10.23mmol）在DME（18.75mL）中在120℃下搅拌18小时。 此后，加入水，过滤收集所得固体。 将固体用丙酮研磨并干燥，得到所需产物（1.335g，71％收率）。 1H NMR（400.0MHz，DMSO）d 3.28（s，3H），7.18（t，J = 7.3Hz，1H），7.41（t，J = 7.8Hz，2H），7.82（d，J = 7.9Hz，2H） ），7.89（s，2H），8.01（d，J = 8.4Hz，2H），8.51（d，J = 8.4Hz，2H），9.04（s，1H）和lψ.47（s，1H）ppm; MS（ES +）369 参考文献：

• [1] Patent: WO2010/71837, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 176 [2] Patent: WO2011/143425, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 37; 39