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1033769-28-6 GNF 5837
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1033769-28-6 GNF 5837
1033769-28-6 GNF 5837
中文名称
GNF 5837
英文名称
GNF 5837
CAS号
1033769-28-6
分子式
C
28
H
21
F
4
N
5
O
2
分子量
535.49
更新日期
2026-06-23
名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途
名称和标识
中文名
GNF 5837
英文名
GNF 5837
CAS号
1033769-28-6
分子式
C28H21F4N5O2
分子量
535.49
中文别名
N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲; TRK抑制剂GNF-5837; 化合物GNF5837; GNF-5837游离态; 1-(3-((3-((1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-6-基)氨基)-4-甲苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲; GNF-5837
英文别名
Trk Inhibitor III; GNF5837; (Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA; N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea
物化属性
储存条件
2-8 °C
密度
1.497±0.06 g/cm³
形态
粉末
溶解度
DMSO中可溶5 mg/mL，加热后澄清
熔点
>228 °C (分解)
酸度系数
12.16±0.20
颜色
黄色至橙色
安全信息
安全说明
WGK Germany:3 存储类别:11 - 可燃固体
生产及用途
用途与制备
生物活性 GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。
体外研究 在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中，GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 为 0.042 μM。
体内研究 在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长。
靶点 TrkB 9 nM (IC 50 ) TrkC 7 nM (IC 50 ) TrkA 11 nM (IC 50 )
医药
1033769-28-6 GNF 5837 - 化工 AI 网
