443776-76-9 3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药合成中间体

合成路线 1（2. 合成：443776-76-9）

产率：502 mg 合成条件：at 20℃; for 5 h; 实验步骤：通用方法：向4-甲酰基苯磺酸（1a，375mg，2.50mmol），频哪醇（355mg，3.00mmol）和无水硫酸镁（625mg，5.00mmol）的混合物中加入甲醇（12.50mL）。 将混合物在室温下搅拌6小时。 反应完成后，过滤粗溶液，然后向滤液中加入硼氢化钠（47mg，1.25mmol）。 然后，将反应混合物再搅拌5小时。 一旦反应完成，将反应混合物过滤，将滤液真空浓缩，得到所需产物2a，为白色固体（m.p.75-77℃），产率88％（513mg）。 1H-NMR（CD3OD-d4）δppm7.71（d，J = 8.0Hz，2H），7.35（d，J = 7.8Hz，2H），4.62（s，2H），1.34（s，12H）; 13 C-NMR（CD3OD-d4）δppm146.23,135.93,127.26,85.19,65.24,25.34; 11B-NMR（CDCl3）δppm34.82。 参考文献：

• [1] Molecules, 2013, vol. 18, # 10, p. 12346 - 12367