372118-00-8 4,6-二羟基哒嗪-3-羧酸甲酯

作为医药中间体或活性成分，用于相关药物研发与合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：372118-00-8）

产率：30% 合成条件：Stage #1: With triphenylphosphine In diethyl ether at 20℃; for 24 h; Stage #2: With acetic acid In water for 10 h; Reflux 实验步骤：步骤2 4,6-二羟基 - 哒嗪-3-羧酸甲酯2-重氮-3-氧代 - 戊二酸二甲酯（50.0g，249.8mmol）和三苯基膦（65.5g，249.8mmol）在乙醚中的混合物 将（500mL）在室温下搅拌24小时。 真空除去有机溶剂，然后将乙酸（500mL）和水（50mL）加入到残余物中，并将混合物回流10小时。 减压浓缩反应混合物，得到粘性残余物。 用乙酸乙酯研磨，得到黄色固体，将其通过色谱法（二氧化硅，100-200目，1-5％甲醇的二氯甲烷溶液）纯化，得到4,6-二羟基 - 哒嗪-3-羧酸甲酯（12.8g，30％）。 为黄色固体。 LC-MS 169.2 [M + H] +。 参考文献：

• [1] Patent: US2013/178478, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0299;0300 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 6, p. 2683 - 2691 [3] Patent: US2004/77653, 2004, A1. Location in patent: Page 18