1301198-65-1 1-(甲氧基甲基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑

该化合物为中间体，经纯化后直接用于下一步反应，具体应用需结合后续反应确定。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：1301198-65-1）

产率：26% 合成条件：With potassium carbonate In acetonitrile at 35℃; for 3 h; Inert atmosphere 实验步骤：中间体941 - [（甲氧基）甲基] -4-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）-1H-吡唑4-（4,4,5,5）将四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）-1H-吡唑（10.00g，51.5mmol）溶解在乙腈（40mL）中并在氮气氛下在35℃下搅拌5分钟，然后冷却至0℃。室温下，加入碘甲基甲基醚（21.83mL，258mmol）和碳酸钾（35.6g，258mmol），将所得混合物在35℃下搅拌3小时，然后冷却至室温。滤出不溶物质，滤液真空浓缩。将残余物溶于EtOAc中，用水洗涤有机相，用MgSO 4干燥并真空浓缩。使用100G silca柱（梯度：0至50％AcOEt的己烷溶液）通过SP4纯化残余物，得到1 - [（甲氧基）甲基] -4-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2） -dioxaborolan-2-yl）-1H-吡唑（6.45g，50％纯LCMS，26％），为黄色液体，其不经进一步纯化即用于下一步骤.LCMS（方法G）：保留时间0.85分钟，[ M + H] + = 238.8 参考文献：

• [1] Patent: WO2011/54841, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 91-92 [2] Patent: WO2011/134971, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 12; 56; 57 [3] Patent: US2012/208798, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 41 [4] Patent: US2013/40984, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0399-0402