148430-81-3 氧杂环丁烷-3-基甲磺酸酯

海关编码:29309090

氧杂环丁烷-3-基甲磺酸酯作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。

医药

合成路线 1（1. 合成：148430-81-3）

产率：100% 合成条件：With triethylamine In dichloromethane at 0 - 20℃; for 3 h; 实验步骤：在0℃下，向氧杂环丁烷-3-醇（5g，67.5mmol）和三乙胺（14.11mL，101mmol）的DCM（150mL）溶液中逐滴加入甲磺酰氯（6.79mL，88mmol）。 将混合物在室温下搅拌3小时。 滤出固体，滤液用冰水和盐水溶液洗涤。 将有机相经无水Na 2 SO 4干燥并真空浓缩，得到标题化合物（11.7g，67.5mmol，100％产率），为油状物（含有12.2wt％的DCM）。 1 H NMR（400MHz，CDCl 3）δ3.06（s，3H），4.79-4.82（m，2H），4.86-4.90（m，2H），5.52-5.49（m，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/55910, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 124; 125 [2] Patent: TW2017/8221, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 98; 99 [3] Patent: WO2015/181186, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 169 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 23, p. 9769 - 9789 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 6, p. 2518 - 2532