123387-53-1 3,4-二氢喹啉-1(2H)-甲酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：123387-53-1）

产率：13% 合成条件：With dmap; triethylamine In acetonitrile at 20 - 55℃; 实验步骤：将二碳酸二叔丁酯（1.181g，5.4mmol）加入到1,2,3,4-四氢喹啉（626mg，4.7mmol），三乙胺（1.3mL，9.3mmol）和DMAP（112mg）的溶液中。 ，0.19mmol）的CH 3 CN（15mL）溶液。 将反应在室温下搅拌1.5小时，然后在55℃下加热过夜。 将溶液冷却至室温，然后蒸发。 将残余物在25mL乙酸乙酯和25mL 1M HCl之间分配。 将乙酸乙酯溶液进一步用1M HCl（2×25mL）和25mL盐水洗涤，然后干燥（Na 2 SO 4），过滤并蒸发。 通过硅胶快速色谱法纯化残余物，使用Teledyne Isco的Combiflash单元（0％乙酸乙酯/己烷→40％），得到标题化合物（139mg，13％）。 参考文献：

• [1] Chemistry - A European Journal, 2016, vol. 22, # 36, p. 12891 - 12903 [2] Patent: WO2015/48553, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 32 [3] Tetrahedron, 2015, vol. 71, # 29, p. 4738 - 4744 [4] Organic and Biomolecular Chemistry, 2018, vol. 16, # 11, p. 1971 - 1975 [5] Chemistry - A European Journal, 2018, vol. 24, # 32, p. 8051 - 8055 [6] Organic Letters, 2018, vol. 20, # 18, p. 5661 - 5665