化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：135484-83-2）
产率：86%
合成条件：for 24 h; Reflux
实验步骤：在单口瓶中加入10g 2-氨基-4-溴苯甲酸，150ml甲醇和10ml浓硫酸，将混合物加热回流24小时。冷却至室温。 减压浓缩除去甲醇。加入100ml乙酸乙酯，100ml 5％碳酸钠溶液，搅拌5分钟，静置分层。分离水层，用100ml水洗涤有机层。 用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，2-氨基-4-溴苯甲酸甲酯9.16g，收率86％。
参考文献：
- [1] Patent: CN107778229, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0026 [2] Patent: WO2006/48727, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 77 [3] Patent: CN103554007, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0044; 0052; 0053 [4] British Journal of Pharmacology, 2018, vol. 175, # 12, p. 2504 - 2519 [5] Journal of the Chemical Society, 1931, p. 72,73 [6] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 21, p. 8332 - 8338 [7] Advanced Synthesis and Catalysis, 2018, vol. 360, # 10, p. 1919 - 1925
合成路线 2（2. 合成：135484-83-2）
产率：96%
合成条件：With hydrogen In methanol for 1 h;
实验步骤：4-溴-2-氨基甲基苯甲酸酯：将4-溴-2-硝基甲基苯甲酸酯（300MG; 1.55MMOL）溶于25ML甲醇中，并在氢气氛（50PSI）下与5％Pd（c）一起摇动1小时。 将反应物通过硅藻土过滤并蒸发，得到产物，为白色固体（255mg; 96％）。 MS：MH + = 230
参考文献：
- [1] Patent: WO2005/32493, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 51 [2] Patent: WO2012/59442, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 111 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 21, p. 6371 - 6390 [4] Patent: US2004/224983, 2004, A1. Location in patent: Page 15 [5] Patent: US2005/38032, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 11 [6] Patent: US2006/69286, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 29; 61 [7] Patent: WO2005/37796, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 51 [8] Patent: WO2006/62093, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 56-57 [9] Patent: EP1860098, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 41
