85371-64-8 吡那地尔

WGK Germany:3 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 毒性:LD50 in mice, rats (mg/kg): 600, 570 orally (Petersen, 1978)

• 生物活性 Pinacidil monohydrate，一种抗高血压药，是一种钾通道激活剂。
• 体外研究 Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K i values of 104 and 251 nM, respectively.
• 化学性质 结晶，熔点164-165℃。急性毒性LD 50 小鼠，大鼠(mg/kg)：600，570口服。
• 钾通道开放剂，通过开放平滑肌细胞中钾通道，使钾流出和静息膜电位负偏移，静止时细胞超极化，导致细胞内钙离子减少，平滑肌松弛，尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。

医药

方法1：化合物(I)溶于四氢呋喃，在0℃加入光气的甲苯溶液，反应5h。蒸出溶剂后，加入乙基二异丙基胺处理，得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应，得吡那地尔。 方法2：氰胺和乙基二异丙基胺反应后，再加入4-吡啶基异氰酸酯反应，得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ)，再和胺反应得吡那地尔。