119192-10-8 4-[1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基]苯胺

危险性质：非危险化学品

化学合成，用于制备调节免疫功能类药物，医药利扎曲坦中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：119192-10-8）

产率：100% 合成条件：With hydrogenchloride In ethanol; water; ethyl acetate 实验步骤：2. 1-（4-氨基苯基）甲基-1,2,4-三唑。 盐酸盐1-（4-硝基苯基）甲基-1,2,4-三唑（10.0g，49mmol）的乙醇（50ml），乙酸乙酯（50ml），5N HCl（10ml）和水（1g）的溶液（ 在Parr装置中，在40psi下，用10％Pd / C（1.0g）氢化10ml），直至观察到吸收188psi（约10分钟）。 通过hyflo过滤除去催化剂，并在真空下除去溶剂。 将残余物与乙醇（* 2）共沸，得到标题 - 胺盐酸盐（10.6g，100％）。 δ（360 MHz，D2 O）5.53（2H，s，CH2），7.37-7.48（4H，m，Ar-H），8.12（1H，s，Ar-H），8.66（1H，s，Ar - H）。 参考文献：

• [1] Patent: US5567726, 1996, A [2] Patent: US5298520, 1994, A [3] Farmaco, 1989, vol. 44, # 9, p. 831 - 841 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 1989, vol. 24, # 5, p. 537 - 540 [5] Patent: US5567819, 1996, A [6] Patent: WO2007/54979, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 4; 8-9 [7] Patent: WO2006/137083, 2006, A1. Location in patent: Abstract