概述
N-Fmoc-L-valine N-succinimidyl ester 是一种缬氨酸衍生物。
医药
合成路线 1（1. 合成：130878-68-1）
产率：89%
合成条件：With dicyclohexyl-carbodiimide In dichloromethane at 20℃; for 3 h;
实验步骤：在室温下将二环碳二亚胺（1.55g，7.52mmol）和N-羟基琥珀酰亚胺（762mg，6.63mmol）加入到无水的Fmoc-Val-OH [9]（1.5g，4.42mmol）的搅拌器溶液中。 二氯甲烷（25mL）。 将混合物在室温下保持3小时。 在该反应中形成的白色固体用二氯甲烷过滤除去二环己基脲，有机相用0.1N HCl和水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥，通过旋转蒸发除去溶剂。 将残余物在1％甲醇的二氯甲烷溶液中进行快速柱色谱，得到产物[10]，为白色固体，1.7g（收率89％）。 MS：m / z 459 [M + Na] +。1H NMR（400MHz，CDCl 3）δ7.80（d，J = 7.5Hz，2H），7.68-7.55（m，2H），7.43（t，J = 7.4） Hz，2H），7.34（dd，J = 15.9,8.5 Hz，2H），4.70（d，J = 4.6 Hz，1 H），4.56 - 4.40（m，3H），4.28（t，J = 6.6 Hz， 1 H），2.85（s，4H），2.37（dd，J = 12.3,6.5Hz，1H），1.08（dd，J = 11.0,6.9Hz，6H）。
参考文献：
- [1] Journal of Pharmaceutical Sciences, 1994, vol. 83, # 7, p. 999 - 1005 [2] Langmuir, 2010, vol. 26, # 7, p. 4990 - 4998 [3] Patent: WO2018/178060, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 64-66 [4] Journal of the American Chemical Society, 2015, vol. 137, # 21, p. 6932 - 6940 [5] Patent: US2017/247324, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0284; 0285 [6] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 19, p. 3871 - 3877 [7] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, vol. 9, # 11, p. 4182 - 4187 [8] Journal of Controlled Release, 2012, vol. 160, # 3, p. 618 - 629 [9] Patent: WO2013/67597, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 80 [10] Patent: WO2014/80251, 2014, A1. Location in patent: Sheet 16/23 [11] Patent: WO2015/21092, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 36 [12] Bioconjugate Chemistry, 2015, vol. 26, # 11, p. 2261 - 2278 [13] Patent: WO2017/149077, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00128-00129 [14] Patent: CN107789630, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0067; 0068; 0069 [15] Patent: WO2018/115466, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00103; 00124; 00125
