78851-85-1 4-[[5-(氨基磺酰基)-1,3,4-噻二唑]氨基]-4-氧丁酸

作为医药中间体（基于参考文献中专利和期刊文献的应用背景）

医药

合成路线 1（1. 合成：78851-85-1）

产率：96% 合成条件：at 100℃; for 12 h; 实验步骤：向化合物3（0.40g，2.22mmol）的N，N-二甲基甲酰胺溶液中加入琥珀酸酐（0.22g，2.22mmol）。 将反应混合物在100℃加热12小时。 反应完成后，蒸发溶剂，得到0.60g化合物4，产率96％（化合物无需纯化）。 1H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ8.33（s，2H），2.78（t，J = 6.6Hz，2H），2.62（t，J = 6.4Hz，2H）; 13C NMR（100MHz，DMSO-d6）δ174.08,172.38,164.52,162.15,30.77,29.08; HRMS（ESI +）：m / z计算值C 6 H 9 N 4 O 5 S 2 [M + H] +：281.0014，测得：281.0009。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 28, # 5, p. 915 - 921 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 10, p. 5077 - 5088 [3] Patent: WO2017/161144, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 69 [4] Patent: US2005/143366, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 18 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 16, p. 4851 - 4856