作为医药中间体，用于合成多种药物分子（如参考文献中提及的多种药物）。
医药
合成路线 1（1. 合成：70261-82-4）
产率：100%
合成条件：With platinum(IV) oxide; hydrogen In ethanol for 16 h;
实验步骤：一般步骤：这些胺分别是合成4和20所必需的。 向4-硝基苄基氯（1mmol）的无水THF（3mL）溶液中加入1-甲基哌嗪或哌啶（1mmol）和三乙胺（1.5mmol，0.21mL）。 将溶液在70℃加热过夜。 然后将反应混合物用二氯甲烷和水萃取。 合并有机部分，用无水Na 2 SO 4干燥，并减压浓缩。 通过柱色谱（己烷/ EA 1：4）纯化残余物，并通过1 H NMR（补充信息）表征。 将其溶解在10mL乙醇中，在氮气下加入PtO 2（0.01g）。 在Parr氢化器上在50psi下进行氢化16小时。 然后通过过滤除去催化剂，将滤液真空浓缩，得到定量收率的胺。
参考文献：
- [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 7, p. 2917 - 2929 [2] Patent: WO2004/46120, 2004, A2. Location in patent: Page 173 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010, vol. 18, # 15, p. 5738 - 5748 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 21, p. 8801 - 8815 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 4, p. 1499 - 1518 [6] Patent: CN106432235, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0222; 0223 [7] Medicinal Chemistry Research, 1999, vol. 9, # 3, p. 149 - 161 [8] Farmaco, 1992, vol. 47, # 3, p. 335 - 344 [9] Patent: EP1857446, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 45 [10] Patent: WO2006/88949, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 178-180 [11] Patent: WO2008/94575, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 52-53 [12] Patent: US2006/58341, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 58-59 [13] Russian Journal of Organic Chemistry, 2011, vol. 47, # 10, p. 1556 - 1563 [14] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2014, vol. 62, # 3, p. 238 - 246 [15] Patent: EP2955185, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0081 [16] Patent: CN103739550, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0173-0176 [17] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 130, p. 86 - 106 [18] Patent: CN107245073, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0124; 0125; 0126 [19] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 155, p. 303 - 315 [20] Patent: US4140775, 1979, A
合成路线 2（2. 合成：70261-82-4）
产率：53%
合成条件：With lithium aluminium tetrahydride In tetrahydrofuran at 0℃; for 3 h; Reflux
实验步骤：将4-（4-甲基哌嗪-1-羰基）苯胺（1.03g，4.56mmol）的THF（50mL）溶液冷却至0℃，滴加LiAlH 4 M的THF溶液（14mL，14mmol）。 将混合物温热至室温，然后回流3小时。 冷却至0℃后，加入Na 2 SO 4·10H 2 O，滤出溶液。 将溶液浓缩并通过二氧化硅快速色谱法纯化，用0至5％MeOH的DCM溶液洗脱，得到4 - [（4-甲基哌嗪-1-基）甲基]苯胺（500mg，53％收率）。 MS C12H19N3的MS实测值为（M + H）+ 206.3。
参考文献：
- [1] Patent: WO2016/196776, 2016, A2. Location in patent: Paragraph 001075
