17639-64-4 1-(对甲苯磺酰基)吡咯

WGK Germany:3 Hazard Note:Irritant 海关编码:2933998090 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

• 简介 自从二十世纪 30 年代第一个磺胺类药物被用于临床，磺胺类化合物作为一类抗菌药物被广泛研究和使用。 随着磺酰胺类化合物发展，至今已经在原有磺酰胺的基础上进行结构修饰，不仅限于抗菌作用，还发现了其具有其他多种生物活性。 其中 N- 磺酰基吡咯类化合物就是其中具有良好应用潜力的一类化合物，N-对甲苯磺酰基吡咯是其衍生物之一，被广泛地用作医药中间体。
• N-对甲苯磺酰基吡咯为米色至淡棕色结晶粉末，其为常见的医药化工中间体。
• 制备 N-取代磺酰基吡咯的合成方法较多。以吡咯为起始原料是合成 N-磺酰基吡咯类化合物的传统方法。以 1,4-丁二醇衍生物为原料，与甲磺酰氯反应，使得羟基变为更易离去的甲磺酸酯基，之后对甲苯磺酰胺为亲核试剂，生成 N-对甲苯磺酰基吡咯类化合物。分子内含有酯基的 N- 取代磺酰胺类化合物 Ru 催化剂和硅试剂作用下，合成 N- 磺酰基取代的吡咯类化合物。

医药

路线1：以吡咯为起始原料

• 步骤1：以1,4-丁二醇衍生物为原料，与甲磺酰氯反应，使羟基变为甲磺酸酯基（更易离去）；
• 步骤2：以对甲苯磺酰胺为亲核试剂，与上述产物反应生成N-对甲苯磺酰基吡咯类化合物。

路线2：分子内含有酯基的N-取代磺酰胺类化合物

• 条件：在Ru催化剂和硅试剂作用下，合成N-磺酰基取代的吡咯类化合物。