107648-80-6 盐酸头孢吡肟

中文名称: 盐酸头孢吡肟
英文名称: Cefeprime dihydrochloride
CAS号

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名称和标识

中文名: 盐酸头孢吡肟
英文名: Cefeprime dihydrochloride
CAS号: 107648-80-6
分子式: C19H26Cl2N6O5S2
分子量: 553.483
中文别名: (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰]氨基]-3-[(1-甲基吡咯烷-1-基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二盐酸盐;头孢吡肟精氨酸混粉;头孢吡肟盐酸盐
英文别名: PyrrolidiniuM,1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-aMino-4-thiazolyl)-2-(MethoxyiMino)acetyl]aMino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]Methyl]-1-Methyl-,chloride,hydrochloride (1:1:1; 1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(Z-methoxyimino)-acetamido]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-pyrrolidinium chloride,monohydrochloride; l-[[(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-glyoxylamido]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-l-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-pyrrolidinium chloride; (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(1-methylpyrrolidin-1-ium-1-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid chloride hydrochloride; CEFEPIME HCL; CefepiMe hydrochloric; 1-{[(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl}-1-methylpyrrolidinium chloride hydrochloride (1:1:1); 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-pyrrolidinium chloride hydrochloride; cefepime dihydrochloride; MFCD06795759; (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-[(1-methylpyrrolidinium-1-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate dihydrochloride; Pyrrolidinium, 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-, chloride, hydrochloride (1:1:1); CEFEPIME HCL STERILE POWDER; pyrrolidinium, 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-, inner salt, hydrochloride (1:2); PyrrolidiniuM,1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-aMino-4-thiazolyl)-2-(Me

物化属性

形态: 粉末
颜色: 白色至淡黄色
储存条件/存储条件: Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
敏感性: Light Sensitive
溶解度/溶解性: 溶于二甲基亚砜

安全信息

安全说明

WGK Germany:3 海关编码:29419000 存储类别:11 - 可燃固体

生产及用途

用途与制备

简介盐酸头孢吡肟即头孢吡肟二氯化氢盐一水合物。头孢吡肟(cefepime)是第四代头孢类注射用抗生素，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌均具有良好的抗菌活性，同时对β-内酰胺酶表现出较高的稳定性，较第三代头孢抗生素具有更为广泛的抗菌谱和抗菌活性。
制备常温下(15～25℃)把171g异辛酸钠(1.03mol)溶于900mL水和200mL丙酮中，有效搅拌下分批加入300g硫酸头孢吡肟(0.52mol，重量按无水物计)，形成流动性良好的浆状体系。10分钟后加入1600mL丙酮和适量活性炭，搅拌30分钟。离心或抽滤分离出固体。用丙酮-水2∶1(v/v)混合溶液500mL洗涤滤饼，合并滤液。搅拌下往滤液中加入18％HCl至pH1.0～1.5。然后1小时内加入8L丙酮。体系再降温至5～10℃，继续搅拌1小时。抽滤。滤饼用丙酮洗涤，40℃下真空干燥，得约270g白色结晶性粉末。纯度99.7％，含水量为3.8％(K-F法)，丙酮残留0.25％。产品是头孢吡肟二氯化氢盐一水合物，即盐酸头孢吡肟。所有质量指标符合美国药典要求。
头孢吡肟盐酸盐为盐酸头孢吡肟加适量L-精氨酸制成的无菌混合物，为白色至淡黄色粉末，几乎无臭，有引湿性。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。
生物活性盐酸头孢吡肟是广谱的头孢菌素，增强了对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的范围。
靶点 Antibacterial
体外研究 Cefepime is an extended-spectrum parenteral cephalosporin antibiotic active in vitro against a broad spectrum of gram-positive and gram-negative aerobic bacteria. Cefepime has a decreased propensity to induce beta-lactamases compared with other beta-lactam antibiotics.
体内研究 Cefepime has a pharmacokinetic disposition similar to that of other renally eliminated cephalosporins, with a half-life of approximately 2 hours. Cefepime has demonstrated clinical efficacy against a variety of infections, including urinary tract infections, pneumonia, and skin and skin structure infections. Cefepime is generally well tolerated.

临床上用于治疗严重感染。盐酸头孢吡肟是在弱酸性条件下沉淀钠盐，有效避免了头孢吡肟碱性条件下分解和颜色加深的问题，提高了产品质量。

路线1：

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