化学合成。
医药中间体
路线1：(S)-2-(甲苯磺酰基氧基甲基)吗啉-4-甲酸叔丁基酯制备
- 步骤: 向(S)-2-(羟甲基)吗啉-4-甲酸叔丁基酯(1g)的二氯甲烷(50mL)溶液中加入三乙胺(1.604mL)和4-甲基苯-1-磺酰氯(1.097g)；
- 条件: 环境温度下、氮气氛围中搅拌72小时；
- 后处理: 用二氯甲烷(50mL)和盐水(100mL)稀释反应液，二氯甲烷(75mL)提取盐水层，合并有机物用硫酸钠干燥、过滤、浓缩，硅胶柱(15-65%乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)纯化得到标题化合物。
路线2：(S)-2-(叠氮基甲基)吗啉-4-甲酸叔丁基酯制备
- 步骤: 将(S)-2-(甲苯磺酰基氧基甲基)吗啉-4-甲酸叔丁基酯(1.66g)和叠氮化钠(0.581g)溶于无水N,N-二甲基甲酰胺(10mL)；
- 条件: 90℃搅拌4小时；
- 后处理: 冷却反应液，浓缩至干，残余物吸收于5%碳酸钠水溶液，二氯甲烷提取，有机溶液用MgSO₄干燥、过滤、浓缩得到固体。
路线3：(S)-4-N-BOC-2-氨甲基吗啉制备
- 步骤: 在(S)-2-(叠氮基甲基)吗啉-4-甲酸叔丁基酯中加入10%钯/碳(甲醇中)；
- 条件: 60psi氢气条件下氢化24小时；
- 后处理: 过滤反应液，蒸发溶剂得到目标物。
