33630-25-0 2-苯基嘧啶-4-胺

海关编码:2933599590

2-苯基嘧啶-4-胺主要用于医药领域，具体用途未在输入数据中详细说明。

医药

合成路线 1（1. 合成：33630-25-0）

产率：36% 合成条件：With potassium phosphate; 1,1'-bis(di-tertbutylphosphino)ferrocene; palladium diacetate In 1,4-dioxane at 100℃; for 5 h; Inert atmosphere; Sealed tube 实验步骤：一般步骤：向密封管中的必需氯氨基取代的杂芳族化合物在无水1,4-二恶烷（30体积氯化物）中的溶液中引入苯基硼酸（1.5当量）和精细研磨的磷酸钾（2.0当量）。 将溶液脱气（N 2鼓泡）5分钟，引入Pd（OAc）2（5mol％wrt氯化物）和二叔丁基膦基二茂铁（5mol％wrt氯化物）并继续脱气另外5分钟。 将管在氮气下密封并在100℃下快速搅拌加热5小时。 冷却后，将反应混合物真空过滤通过硅藻土垫，沉淀的物质用1,4-二恶烷洗涤。 将合并的滤液蒸发并通过快速柱色谱法纯化（纯己烷至1：1己烷/ EtOAc梯度，含有2.5体积％Et 3 N），得到二芳基苯胺13,14和15。 参考文献：

• [1] European Journal of Organic Chemistry, 2010, # 23, p. 4376 - 4380 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 19, # 8, p. 2742 - 2750

合成路线 2（2. 合成：33630-25-0）

产率：61.8% 合成条件：at 135℃; for 3 h; 实验步骤：将苯甲脒（0.655mL，5.15mmol）在3-乙氧基丙烯腈（0.500g，5.15mmol）中的溶液在135℃搅拌3小时，然后使其冷却，再搅拌16小时。 浓缩反应物，并通过柱色谱法纯化粗化合物，得到2-苯基嘧啶-4-胺（0.545g，61.8％），为固体。 LCMS（FA）：m / z 172.4（M + H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/108861, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00200 [2] Patent: US2015/225422, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0266-0267