430461-56-6 (R)-3-苯基哌啶

海关编码:2933399990

• (R)-3-苯基哌啶是合成尼拉帕尼的中间体。由Tesaro生物科技公司研制的的抗癌药物尼拉帕尼(Niraparib,MK-4827)是一种新型的口服的选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂，该药物通过干扰细胞中DNA修复过程而发挥作用，这将使得肿瘤对DNA受损的化疗药物变得更加敏感。
• 制备 (R)-3-苯基哌啶制备有以下步骤： 合成3-羟基-3-苯基-1-苄基哌啶→合成3-苯基哌啶→合成(R)-3-苯基哌啶((R)-1)

医药

合成路线 1（2. 合成：430461-56-6）

产率：23.5% 合成条件：With Di-p-toluoyl-L-tartaric acid In ethyl acetate for 2 h; 实验步骤：将3-苯基哌啶（1,100g，621.1mmol）溶于异丙醇（50mL）中。将其溶于D-酒石酸（93.16g，622.2mmol）异丙醇（200mL）中。将该溶液滴加到外消旋体3的溶液中。 - 苯基哌啶在异丙醇中搅拌2小时。过滤得到酒石酸盐; 然后，将甲醇（10L）加入到酒石酸盐中。加热至完全溶解后，停止搅拌; 缓慢冷却至室温，结晶在-20℃下进行7天，过滤得到白色晶体晶体。 29.7g白色蜡状固体（R）-3-苯基哌啶，产率29.7％。 参考文献：

• [1] Patent: CN108203404, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0147-0162