153687-35-5 1-(4-甲氧基苄基)-1H-吡唑-4-甲醛

1-(4-甲氧基苄基)-1H-吡唑-4-甲醛是一种重要的有机合成中间体，在医药和农药领域有广泛应用，可通过特定合成方法制备，具有较高的合成收率和反应效率。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：153687-35-5）

产率：35% 合成条件：With trichlorophosphate In DMF (N,N-dimethyl-formamide) at 20 - 95℃; for 16 h; 实验步骤：1H-吡唑-4-甲醛（55）。 向1-（4-甲氧基 - 苄基）-1H-吡唑（0.21mol）（Synth.Commun.1990,20 / 18; 2849）的无水DMF（235ml）溶液中滴加POCL3（1.5当量） 在室温下。 然后将混合物在95℃下加热16小时。 冷却至室温后，通过加入冰和饱和碳酸钠溶液中和反应混合物。 加入EtOAc（800ml），分离有机层并用水洗涤数次。 干燥（Na 2 SO 4）后，除去溶剂，粗产物用硅胶纯化，得到16.4g（产率35％）所需的醛1-（4-甲氧基 - 苄基）-LH-吡唑-4-甲醛。 将其用150ml TFA加热2小时。 蒸发TFA，碱化的粗产物在硅胶上纯化，得到5.3g 55。 参考文献：

• [1] Patent: WO2005/813, 2005, A1. Location in patent: Page 36

合成路线 2（2. 合成：153687-35-5）

产率：93.3% 合成条件：With potassium carbonate In acetonitrile for 1 h; Reflux 实验步骤：向1H-吡唑-4-甲醛（100mg，1.04mmol）和1-（氯甲基）-4-甲氧基苯（162mg，1.04mmol）在CH 3 CN（6mL）中的混合物中加入碳酸钾（287mg，2.08）。 将所得混合物在回流下搅拌1小时。 将混合物倒入水（20mL）中并用EtOAc（3×20mL）萃取。 将有机层用Na 2 SO 4干燥并浓缩，得到1-（4-甲氧基苄基）-1H-吡唑-4-甲醛（220mg，93.3％），为无色油状物。 参考文献：

• [1] Patent: KR2017/45749, 2017, A. Location in patent: Paragraph 1087; 1090-1092