849067-97-6 (1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)甲醇

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：849067-97-6）

产率：98% 合成条件：With lithium aluminium tetrahydride In tetrahydrofuran at 0℃; for 12 h; Heating / reflux 实验步骤：实施例40步骤C：（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基） - 甲醇[0249] 1H-PYRROLO [2,3-b]吡啶-5-羧酸甲酯（75mg，0 在0℃下在THF中的394MMOL）加入氢化铝锂（45MG，1.18mmol）并将反应混合物缓慢温热至环境温度。 将反应物回流12小时，冷却并用水淬灭。 用乙酸乙酯萃取，用盐水洗涤，干燥（Na 2 SO 4），得到（LH-PYRROLO [2,3-B]吡啶-5-YL） - 甲醇（57mg，98％收率）。 1H NMR（500MHz，DMSO-d6）δ：11.50（1H，bs），8.166-8。 163（1H，d），7.862-7。 860（1H，d），7.43-7。 42（1H，d），6.41-6。 40（1H，d）。5.10-5。 08（1H，t），4.58-4。 57（2H，d）。 FIA MS，m / z MH + 149. 1。 参考文献：

• [1] Patent: WO2005/28475, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 142-143; 222

合成路线 2（3. 合成：849067-97-6）

产率：76% 合成条件：for 1 h; 实验步骤：向1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-甲醛（400mg，2.73mmol，1.0当量）的MeOH（10mL）溶液中加入硼氢化钠（208mg，5.46mmol，2.0当量）。 将反应物搅拌1小时，然后通过快速色谱法纯化，得到（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基）甲醇，为白色固体（310mg，76％）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/103317, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 175