28166-41-8 α-氰基-4-羟基肉桂酸

WGK Germany:3 F:10-23 海关编码:29269090 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:皮肤致敏物 类别1B

• 生物活性 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。
• 靶点 Target Value MCT ()
• 体外研究 大多数神经胶质瘤细胞对CHC敏感，除了SW1088和SW1783细胞（它们对CHC敏感度较低）。CHC对U251和SW1080细胞生物量作用与其乳酸运输活性相关。U251细胞在质膜上比SW1088细胞具有更高的MCT1和CD147水平，从而CHC在U251细胞中降低葡萄糖消耗和乳酸的产生，而在SW1088无此作用。在敏感型U251细胞中，CHC能够抑制其细胞增殖并诱导细胞死亡，具有细胞毒性作用。然而，在低敏感型SW1088细胞中，CHC仅抑制细胞增殖，而不诱导细胞死亡，具有抑制细胞生长的作用。CHC不进入细胞，其抑制作用依赖于与细胞外的膜上蛋白相互作用。CHC可抑制不同的MCT亚型，然而，对它们的选择性、敏感性不同。除了MCT1，CHC还可抑制MCT4活性。但抑制MCT4活性需要更高的化合物浓度，因为CHC与MCT4的结合亲和力较低（Ki值时MCT1与CHC相互作用的5-10倍；50-100 mM）。MCT1、2、4介导的运输可被CHC竞争性抑制，而MCT3介导的运输对此抑制剂不敏感。CHC同时也是乳酸转运的小分子抑制剂。
• 体内研究 在正常的脑组织中，CHC的作用很小。对神经元乳酸穿梭没有显著的影响。
• 2-氰基-4-羟基（CHC）是一种有用的研究化学品。 CHC是常见的有机基质辅助激光解吸/电离（MALDI）基质。 CHC不经过分解而直接升华。

医药研究; MALDI基质