39878-65-4 (R)-2-氨基-3-(4-甲氧基苯基)丙酸

危险性质：非危险化学品

生命科学。

生命科学

合成路线 1（2. 合成：39878-65-4）

产率：57 % ee 合成条件：With C 39 H 33 N 3 O 2 *2ClH In methanol; water at 20℃; for 72 h; 实验步骤：一般步骤：向装有磁力搅拌棒的5mL小瓶中加入3-环己基-2-氧代丙酸（1j）（0.0510g，0.30mmol），2,2-二苯基甘氨酸（2）（0.0681g，0.30mmol） ，手性吡哆胺6g（0.0195g，0.030mmol）和MeOH-H 2 O（8：2）（3.0mL）。将混合物在20℃下搅拌3天。将反应混合物转移至25mL圆底烧瓶中，加入MeOH直至所有固体溶解。然后加入硅胶（0.50g）。在20℃下真空除去溶剂后，将所得残余物进行硅胶柱色谱（EtOH /乙酸乙酯/ 25-28％氨溶液= 100：58：16），得到化合物3j（0.0401g，78％）。产率，52％ee），为白色固体。通过在甲醇中用亚硫酰氯处理并随后与苯甲酰氯反应转化为N-苯甲酰甲酯后，通过HPLC分析确定3b-k的对映体过量.7在转化为其后，通过HPLC分析确定3a的对映体过量。用甲醇中的CH2N2处理甲酯。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2016, vol. 57, # 41, p. 4612 - 4615