239483-09-1 (S)-2-(2-氨基乙基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯

危险品运输编号:UN3077 危险等级:8

作为医药中间体，用于相关药物的合成制备。

医药

合成路线 1（1. 合成：239483-09-1）

产率：80% 合成条件：With ammonia; hydrogen In methanol; water for 24 h; 实验步骤：步骤d 2S-（2-氨基乙基） - 吡咯烷-1-羧酸叔丁酯。 将步骤c的产物（1.45g，6.9mmol）悬浮在用氨（50ml），Raney-Nickel（约1.0g）和六氯铂酸（IV）水合物（80mg溶于1ml水）中饱和的甲醇中。 添加。 将混合物在Parr瓶中在H 2压力（约40psi）下搅拌24小时。 将反应混合物通过硅藻土过滤，蒸发滤液。 通过快速色谱（DCM：甲醇：amonia（880）90：10：1）纯化粗物质，得到标题化合物（1.18g，80％）。 1H NMR 3.90（1H，m），3.30（2H，m），2.71（2H，t），1.87-1.45（17H，m）。 参考文献：

• [1] Patent: EP1056733, 2004, B1. Location in patent: Page 34-35 [2] Patent: WO2006/116764, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 121; 133-134 [3] Tetrahedron Letters, 1994, vol. 35, # 47, p. 8805 - 8808 [4] Patent: WO2004/58705, 2004, A2. Location in patent: Page 40-42 [5] Organic and Biomolecular Chemistry, 2010, vol. 8, # 16, p. 3742 - 3750