117324-05-7 2-氨基-4-氟苯甲酸乙酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：117324-05-7）

产率：94% 合成条件：With thionyl chloride In ethanol 实验步骤：A.合成2-氨基-4-氟苯甲酸乙酯向2-氨基-4-氟苯甲酸（1.57g，10.1mmol）在无水乙醇（20mL）中的冷冻溶液中加入纯亚硫酰氯（4.4mL，60mmol））。 将反应混合物总共回流4天，加入更多的SOCl 2（8mL，110mmol），然后浓缩，用EtOAc稀释，用2N NaOH洗涤，干燥并真空浓缩，得到2-氨基-4-氟苯甲酸乙酯。 （1.73克，94％）。 参考文献：

• [1] Patent: US2002/77486, 2002, A1 [2] Patent: US6906063, 2005, B2 [3] Patent: EP1380576, 2004, A1. Location in patent: Page 97

合成路线 2（2. 合成：117324-05-7）

产率：94% 合成条件：for 96 h; Reflux 实验步骤：A.合成2-氨基-4-氟苯甲酸乙酯（0244）向2-氨基-4-氟苯甲酸（1.57g，10.1mmol）在无水乙醇（20mL）中的冷冻溶液中加入纯亚硫酰氯（4.4mL） ，60毫摩尔）。 将反应混合物总共回流4天，加入更多的SOCl 2（8mL，110mmol），然后浓缩，用EtOAc稀释，用2N NaOH洗涤，干燥并真空浓缩，得到2-氨基-4-氟苯甲酸乙酯。 （1.73克，94％）。 参考文献：

• [1] Patent: EP2314593, 2016, B1. Location in patent: Paragraph 0243; 0244 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 17, p. 3772 - 3793 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, # 10, p. 5803 - 5814