912368-73-1 1-N-BOC-3-(S)-甲氨基哌啶

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：912368-73-1）

产率：3 g 合成条件：Stage #1: at 20℃; for 24 h; Molecular sieve Stage #2: at 20℃; for 16 h; 实验步骤：向搅拌的甲醛水溶液（1.85ml，25mmol，37％）和分子筛在甲醇中的溶液中加入（S）-3-氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯（5.0g，25mmol）并在室温下搅拌反应物 温度24小时。 在室温下将硼氢化钠（1.52g，40mmol）加入上述混合物中，并将混合物搅拌16小时。 加入冰水（30mL）淬灭反应混合物，并用EtOAc（3×100mL）萃取。 合并的有机萃取物经无水Na2504干燥并浓缩，得到3.0g粗制（S）-3-（甲基氨基）哌啶-1-羧酸叔丁酯，为浅黄色液体。 该物质原样用于下一步.1H NMR（400MHz，CDCl3）öppm1.38（s，9H），1.5-1.7（m，4H），1.71-1.90（m，2H），2.18-2.27 （m，3H），2.75-2.90（m，1H），3.50-3.92（m，2H）。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 3, p. 1061 - 1073 [2] Patent: WO2018/2437, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 99