202859-73-2 1-环丙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮

1-环丙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮主要作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。

医药

合成路线 1（1. 合成：202859-73-2）

产率：45% 合成条件：With pyridine In tetrahydrofuran at 65℃; for 3 h; Inert atmosphere 实验步骤：3.中间体107-3的合成在氮气氛下，将作为原料的中间体107-2（8.0g，54.0mmol）在室温下在250mL单颈烧瓶中溶解在100mL无水四氢呋喃中，然后通过依次向反应体系中加入羰基二咪唑CDI（19.7g，108mmol）和吡啶（8.54g，108mmol）。接着，将反应体系加热至65℃，然后进行3小时。在检测到反应完成后，将反应体系冷却至室温。将反应混合物倒入100mL冰水中以淬灭反应。将反应体系用300mL二氯甲烷洗涤3次，合并有机相，用300mL饱和食盐水洗涤3次，用无水硫酸钠干燥，浓缩至干。通过硅胶柱色谱法（洗脱液：EA / PE（1：10-1：5））纯化得到的残余物，收集产物并浓缩至干，得到4.2g中间体107-3（45％），白色固体。 LCMS：175.1。 参考文献：

• [1] Patent: EP3216786, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0553-0554 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol. 42, # 15, p. 2870 - 2880 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 23, p. 6067 - 6070 [4] Patent: WO2015/65338, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 49; 50 [5] Patent: WO2015/65336, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 18