2854-16-2 1-氨基-2-甲基-2-丙醇

危险性质：否

化学合成。

化学合成

路线1：丙酮合氰化氢还原法

• 步骤：在0℃下，向氢化铝锂（6.08g，160mmol）的四氢呋喃（180mL）悬浮液中，15分钟内加入丙酮合氰化氢（7.32mL，80.0mmol）的四氢呋喃（20mL）溶液；回流4小时后冷却至0℃，用硫酸钠十水合物和氟化钾淬灭，35℃搅拌30分钟后过滤，滤液真空浓缩得产物（3.98g）。
• 条件：Stage #1: 氢化铝锂/四氢呋喃，0℃反应15分钟后回流4小时；Stage #2: 硫酸钠十水合物、氟化钾/四氢呋喃，0-35℃反应30分钟。
• 产率：56%
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol.55, #9, p.4336-4351；[2] Patent: WO2010/84767, 2010, A1（50-51页）；[3] Tetrahedron Letters, 1996, vol.37, #40, p.7319-7322；[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol.41, #18, p.3347-3359；[5] Patent: EP1591446, 2005, A1（96页）；[6] Acta Chemica Scandinavica (1947-1973), 1956, vol.10, p.432,437；[7] Canadian Journal of Chemistry, 1975, vol.53, p.3175-3187；[8] Journal of the American Chemical Society, 1969, vol.91, p.7170-7179；[9] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1967, vol.4, p.114-117；[10] Journal of the Chemical Society [Section] B: Physical Organic, 1971, p.1308-1315；[11] Patent: WO2004/41273, 2004, A1（33-34页）；[12] Patent: WO2006/81392, 2006, A1（51页）；[13] Patent: WO2009/48547, 2009, A1（59-60页）；[14] Patent: US2006/4045, 2006, A1（21页）；[15] Patent: US2011/201604, 2011, A1（115-116、123页）；[16] Patent: US2015/148347, 2015, A1（0427-0428段）；[17] Patent: WO2015/78802, 2015, A1（71、72页）

路线2：异丁烯氧化物氨解法

• 步骤：10加仑玻璃衬里反应器中，甲醇（32.5L）冷却至7℃，加入无水液氨（6.0Kg，12.6当量）（温度<25℃）；冷却至7℃后加入异丁烯氧化物（2.02Kg，28.0mol，1当量），7℃搅拌4小时后20℃搅拌64小时；缓慢加热至60℃排氨，65-70℃蒸馏过量甲醇，大气压分馏得第三部分（顶温118-160℃，罐温140-200℃）产物（1.69Kg）。