83948-53-2 N-Boc-3-氨基丙基溴

WGK Germany:3 F:10-21 海关编码:29241990 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

N-Boc-3-氨基丙基溴是用于合成各种药物和生物活性化合物的通用结构单元。 已显示它可用于合成靶向病毒TAR RNA序列的活性抗HIV乙氨酸-精氨酸缀合物。

医药

24424-99-5 5003-71-4 83948-53-2 以二碳酸二叔丁酯和3-溴丙胺氢溴酸盐为原料合成N-Boc-3-氨基丙基溴的一般步骤如下：参考实施例4，Boc-氨基丙基溴的合成：在20 mL二氯甲烷中溶解1.222 g（5.58 mmol）3-溴丙胺氢溴酸盐，冰浴冷却下向其中加入0.778 mL（5.58 mmol）三乙胺和50 mL二氯甲烷。在10分钟内缓慢滴加1.214 g（5.56 mmol）二碳酸二叔丁酯（Boc2O）的溶液，随后搅拌反应混合物。室温下继续搅拌50分钟后，向反应体系中加入乙酸乙酯，依次用5%柠檬酸水溶液、水和饱和食盐水洗涤有机相。有机层经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩除去溶剂，得到1.304 g N-Boc-3-氨基丙基溴，收率98%。产物结构通过1H-NMR进行确认。1H-NMR（500 MHz, CDCl3）δ（ppm）= 1.44（9H, s, Boc基团）, 2.05（2H, quintet, -NHCH2CH2CH2Br）, 3.28（2H, quartet, -NHCH2CH2CH2Br）, 3.44（2H, triplet, -NHCH2CH2CH2Br）, 4.64（1H, s, NH）。 参考文献： [2] Chemical Communications, 2013, vol. 49, # 51, p. 5784 - 5786 [4] Patent: WO2003/99858, 2003, A1. Location in patent: Page 37 [5] Journal of Organic Chemistry, 2003, vol. 68, # 26, p. 10058 - 10066