4697-62-5 2-溴-4,5-二甲氧基苯基乙酸

危险等级:IRRITANT 海关编码:2918999090

• 2-溴-4，5-甲氧基苯乙酸是一种有机中间体。有文献报道其可用于制备溴代氧化荷苞牡丹碱。氧化的荷苞牡丹碱(dicentrinone，简称DCO)，具有杀利什曼(原)虫及锥虫的活性，DCO对Trypanocidal、Antileishmanial以及rad 52修复缺失型的RS322酵母菌株具有较好的抑制活性。
• 制备 2-溴-4，5-甲氧基苯乙酸可由3,4-二甲氧基苯乙酸与溴素溴代后得到。将72g 3,4-二甲氧基苯乙酸溶解于600mL的冰醋酸中，常温下搅拌1h后加入7.2g溴素的冰醋酸(60mL)溶液，继续反应2h后，加入200mL冰水，有白色沉淀生成，过滤，滤饼用甲醇重结晶后，得到96g化合物2-溴-4，5-甲氧基苯乙酸，产率约为95％，为白色固体。

医药中间体

路线1：溴代反应法

• 原料：3,4-二甲氧基苯乙酸、溴素；
• 溶剂：冰醋酸；
• 步骤：将72g 3,4-二甲氧基苯乙酸溶解于600mL冰醋酸中，常温搅拌1h后，加入7.2g溴素的冰醋酸（60mL）溶液，继续反应2h；反应结束后，加入200mL冰水，产生白色沉淀，过滤；
• 纯化：滤饼用甲醇重结晶；
• 收率：约95%；
• 产物：2-溴-4,5-甲氧基苯乙酸（白色固体）。