98796-51-1 (2R,3S,5R)-2-((双(4-甲氧基苯基)(苯基)甲氧基)甲基)-5-(5-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)四氢呋喃-3-基(2-氰基乙基)二异丙基亚磷酰胺

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学。

化学合成; 生命科学

合成路线 1（1. 合成：98796-51-1）

产率：95% 合成条件：With pyridine; trifluoroacetic acid In tetrahydrofuran at 20℃; for 12 h; 实验步骤：比较例1-3; 三种对比亚磷酰化反应（C1-C3）包括在吡啶-TFA活化剂存在下使受保护的核苷试剂与2-氰基乙基-N，N，N'，N'-四异丙基亚磷酰胺反应，并且计算每个产物的产率。 根据上述实施例12-18的一般程序。 表3中列出了3种反应中每种反应的受保护核苷，溶剂和产率的各种组合。如表3中的产率（与表1和2的那些相比）所示，产率与 本发明令人惊讶地倾向于至少与使用包含显着较少受阻的未取代吡啶盐的常规活化剂的可比较反应相关的那些，并且在许多实施方案中更好。 参考文献：

• [1] Chemical Communications, 1997, # 9, p. 877 - 878 [2] Tetrahedron Letters, 1990, vol. 31, # 10, p. 1463 - 1466 [3] Journal of the Chemical Society - Perkin Transactions 1, 1998, # 4, p. 747 - 757 [4] Patent: US2003/232980, 2003, A1. Location in patent: Page 7 [5] Patent: US2003/232980, 2003, A1. Location in patent: Page 6 [6] Patent: US2003/232980, 2003, A1. Location in patent: Page 6 [7] Patent: EP1582528, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 8 [8] Patent: EP1582528, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 8 [9] Organic Process Research and Development, 2000, vol. 4, # 3, p. 175 - 181 [10] Chemistry Letters, 1986, p. 1401 - 1404 [11] Bulletin of the Polish Academy of Sciences, Chemistry, 1987, vol. 35, # 11-12, p. 507 - 516 [12] Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1986, vol. 105, # 1, p. 33 - 34 [13] Nucleosides and Nucleotides, 1998, vol. 17, # 9-11, p. 1639 - 1644 [14] Patent: US2003/232980, 2003, A1. Location in patent: Page 6 [15] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 20, p. 5355 - 5358