958030-46-1 2-甲酰基-3-甲氧基苯硼酸

危险性质：非危险化学品

用于医药领域相关化合物合成（基于专利US2007/270406）。

医药

合成路线 1（1. 合成：958030-46-1）

产率：75% 合成条件：Stage #1: With tert.-butyl lithium In tetrahydrofuran; pentane at -10 - 5℃; for 2 h; Stage #2: at -50 - 0℃; for 3 h; Stage #3: With hydrogenchloride; water In tetrahydrofuran; pentane at 0℃; for 0.50 h; 实验步骤：3-甲氧基-2-甲酰基苯基硼酸。 将叔丁基锂（9.0mL，1.7M在戊烷中）的溶液加入搅拌的2-（2-甲氧基苯基）-1,3-二甲基咪唑烷（2.0g，9.8mmol）的THF（5mL）溶液中， 在N 2下-10℃并在0-5℃下搅拌2小时。 将反应混合物冷却至-50℃并加入硼酸三异丙酯（3.5mL，15mmol）。 将溶液在3小时内缓慢升温至0℃。 在0℃下加入HCl（120mL，2N）并搅拌30分钟。 将混合物温热至室温并用乙酸乙酯稀释。 洗涤有机层（2.x.HCl（1N），盐水），干燥（硫酸钠）并浓缩，得到黄色粗产物，将其通过反相HPLC色谱法纯化。 除去溶剂后，结晶为浅黄色固体的3-甲氧基-2-甲酰基苯基硼酸1.3g（收率75％）。 ESI-MS m / e 177（MH +）。 参考文献：

• [1] Patent: US2007/270406, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 31