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928134-65-0 奥西卓司他
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928134-65-0 奥西卓司他
928134-65-0 奥西卓司他
中文名称
奥西卓司他
英文名称
Osilodrostat
CAS号
928134-65-0
分子式
C
13
H
10
FN
3
分子量
227.24
更新日期
2026-06-23
名称和标识
物化属性
生产及用途
名称和标识
中文名
奥西卓司他
英文名
Osilodrostat
CAS号
928134-65-0
分子式
C13H10FN3
分子量
227.24
中文别名
奥唑司他; 奥西洛司他; LCI 699; 化合物OSILODROSTAT; (R)-4-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-5-基)-3-氟苯甲腈; 4-(R)-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-5-基)-3-氟苯腈
英文别名
LCI699; 4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile; 4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile; Novartis LCI699
物化属性
LogP
1.13
PSA
41.61000
外观
白色至黄色粉末
密度
1.3±0.1 g/cm³
折射率
1.664
沸点
433.8±45.0 °C (760 mmHg)
溶解度
DMSO:147.5 mg/mL; 649.1 mM; 乙醇:72.5 mg/mL; 319.05 mM
熔点
无
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg (25 °C)
酸度系数(pKa)
6.97±0.40 (Predicted)
闪点
216.2±28.7 °C
生产及用途
用途与制备
生物活性 LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
靶点 Target Value 11β-hydroxylase () 2.5 nM
体外研究 LCI699除了抑制CYP11B1外，还能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）。
体内研究 LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶，半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中，能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种，LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。
医药
