- 化学性质
白消安是一种细胞周期非特异性烷化剂，属于烷基磺酸酯类型，化学名称是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。其为白色结晶性粉末，熔点119℃。不溶于水，但可以缓慢溶解，同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml，在乙醇中溶解度0.1g/100ml，几乎无臭。
- 功效与作用
白消安主要用作抗肿瘤药。其为细胞周期非特异性药物，主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成，对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用，对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物，其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。
- 副作用
毒性作用可能包括间断的肺纤维化、色素沉着、癫痫发作、肝静脉阻塞症和恶病体质。白消安还能导致血小板减少。长期使用会导致骨髓抑制，甚至再生障碍性贫血。白消安被国际癌症研究机构（IARC）列为1类致癌物。
- 生物活性
Busulfan 是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。Busulfan 可诱导凋亡。
- 体外研究
Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率，但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老，这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中，Busulfan（烷基化剂）通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤，通过胞外信号调节激酶（ERK）和p38丝裂原活化蛋白激酶（p38蛋白）级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少，但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中，Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。
- 体内研究
Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan（40 毫克/千克）诱导最大数目的细胞凋亡，同时减少坏死的细胞数目。 在NOD/SCID小鼠中，通过有限稀释分析，Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan（20毫克/公斤至100毫克/千克）剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。
- 急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 110 毫克/公斤
- 可燃性危险特性
热分解排出有毒硫氧化物烟雾
- 储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂、酸类分开存放; 不易久储, 以防聚合
- 灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
医药
1.由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。
2.制法：
于装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应瓶中，加入1,4-丁二醇（2）13g（0.144mol），吡啶130g，冷却至0℃，搅拌下慢慢滴加甲基磺酰氯40g（0.35mol）。加完后继续搅拌反应2h。抽滤析出的结晶，以少量蒸馏水洗涤，干燥，得白色结晶1,4-双（甲基磺酰氯）丁烷（1）34g，mp113～116℃，收率95.8%。
