化学合成。
医药
路线1:6-(氨基甲基)-N-(5-氟-2-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-胺的制备
- 步骤: 0.2mmol 2-氨基-4-氟三氟甲苯与22mg(0.2mmol)叔丁醇钾在99ml DMSO中室温搅拌1小时,加入24mg(0.2mmol)2-氰基-5-氟吡啶,800℃搅拌过夜;后处理:反应混合物经Alox B过滤,DMF洗涤,真空蒸发至干;残余物溶于100μl甲醇氨溶液,加入20mg阮内镍催化剂,55℃、氢气压力下氢化5小时;滤除催化剂,滤液除溶剂,粗产物HPLC纯化。
- 条件: 室温搅拌1小时;800℃搅拌过夜;55℃、氢气压力氢化5小时;收率:理论值的47%。
路线2:嘧啶-5-羧酸N-(1-((5-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基氨基)吡啶-2-基)-甲基氨基甲酰基)-环丙基)酰胺的制备
- 步骤: 1.2mmol 1-[(嘧啶-5-羰基)-氨基]-环丙烷-羧酸溶于15mL四氢呋喃,加入0.5mL(3.6mmol)三乙胺、433mg(1.35mmol)TBTU和326mg(1.2mmol)6-(氨基甲基)-N-(5-氟-2-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-胺,室温搅拌过夜;浓缩至干燥,HPLC纯化。