79815-20-6 (S)-吲哚啉-2-羧酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，海关编码29339900，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别为生殖毒性类别2、皮肤致敏物类别1、特异性靶器官毒性 - 反复接触类别2。

化学合成，医药、香料和染料中间体；生命科学。该品为新药—普力的中间体，主要用于治疗心脑血管疾病。用于医药、香料和染料等有机合成的中间体，可用于合成培哚普利、喷托普利。

医药; 香料; 染料

路线1：

• 步骤：在氩气保护下，将（S）-2-溴苯丙氨酸、K₂CO₃、CuCl和NMP混合，加热至80-100℃反应3.5-4小时，反应完成后经后处理（如加水、萃取、调pH、过滤等）得到产物。
• 条件：With potassium carbonate; copper(I) chloride; In 1-methyl-pyrrolidin-2-one (NMP); at 80 - 100℃; for 3.5 - 4 h; Inert atmosphere (argon).
• 收率：95.9%（溶液中）、49.5%（分离后），ee>98.6%或>99%。
• 参考文献：EP1676838, 2006, A1; Journal of Organic Chemistry, 2014, vol. 79, #17, p.7872-7879; WO2006/69799, 2006, A1。

路线2：

• 步骤：在氮气保护下，将原料、K₂CO₃、CuBr和水混合，加热至100-105℃回流反应，TLC监测反应完成后，倒入冰水中，抽滤、洗涤、干燥得到产物。
• 条件：With potassium carbonate; copper(I) bromide; In water; at 100 - 105℃; Inert atmosphere (nitrogen).
• 收率：86.2%，纯度99.5%（HPLC）。
• 参考文献：CN104672124, 2017, B。

路线3：

• 步骤：在高压釜中，加入吲哚-2-羧酸、乙醇、磷碘化物、浓氢碘酸、CS₂、CO₂和KI，充入CO₂和H₂，加压至10-20公斤，90℃加氢反应5小时，冷却排气后回收乙醇，蒸馏得到产物。
• 条件：With carbon disulfide; carbon dioxide; hydrogen iodide; hydrogen; potassium iodide; In ethanol; at 90℃; for 5 h; Autoclave; Large scale.