洛哌丁胺是临床常见止泻药，通过激动肠壁阿片受体抑制乙酰胆碱和前列腺素释放，减少肠道蠕动止泻；适用于急性腹泻及慢性腹泻（如溃疡性结肠炎、肠易激综合征等）；主要不良反应有腹痛、便秘等；化学性质稳定，不吸湿、对光不敏感，小鼠口服LD50为105mg/kg，大鼠（7d）为185mg/kg。
医药
路线1：
- 步骤1：二苯乙腈和氨基钠作用后，通入环氧乙烷反应得化合物(Ⅱ)，收率66%；
- 步骤2：向化合物(Ⅱ)中加入36%溴化氢的冰乙酸溶液，25～30℃搅拌，过滤、水洗至pH值5，干燥得化合物(Ⅲ)，收率88%；
- 步骤3：化合物(Ⅲ)用氯化亚砜氯化为化合物(Ⅳ)，收率95%；
- 步骤4：化合物(Ⅳ)和碳酸钠溶于甲苯和水，0～5℃通入二甲胺，保温后水层用氯仿提取，浓缩残物经甲基异丁基酮重结晶得化合物(V)，收率56%；
- 步骤5：化合物(V)、化合物(Ⅵ)、碳酸钠和碘化钾溶于甲基异丁基酮，回流脱水，减压回收溶剂，残物加异丙醇加热溶解，40℃通过氧化铝柱脱色过滤，加氯化氢异丙醇溶液至pH值3，冷却至5℃滤集结晶，异丙醇洗至pH值6，80℃真空干燥至恒重得洛哌丁胺，收率58%；
- 总收率：以二苯乙腈计，总收率13.4%。
路线2：
- 以二苯乙腈为原料，在氨基钠存在下与环氧乙烷反应后用盐酸水解，再在室温下用48%HBr-HAc开环，经氯化、二甲胺化后与4-对氯苯基-4-羟基哌啶在甲基异丁基酮及碳酸钠存在下缩合制得洛哌丁胺。
