3-(4-三氟甲基)苯丙酸作为试剂在合成(多氟)肾蛋白酶抑制剂,由于其优异的生物活性,在农药、医药、染料和功能材料的制备中也得到了广泛的应用。
医药; 农药; 染料; 功能材料
合成路线1
- 原料:4-(三氟甲基)肉桂酸(市售,10.0g,46.3mmol)、Pd/C(10wt%,250mg)、乙醇(100mL)
- 步骤:将原料在乙醇中混合,氢气氛(6bar)下搅拌21小时,反应完成后通过硅藻土过滤,真空除去溶剂
- 收率:100%(10.1g,46.1mmol)
- 产物表征:1H-NMR(CDCl3)δ:2.73(t,J=7.6Hz,2H);3.03(t,J=7.6Hz,2H);7.33(d,J=8.0Hz,2H);7.56(d,J=8.1Hz,2H)
- 参考文献:[1] Patent: WO2010/64212, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 23;[2] Canadian Journal of Chemistry, 2012, vol. 90, #9, p.758-761;[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009, vol.17, #10, p.3557-3567;[4] Patent: US2010/10226, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 7-8;[5] Patent: US2010/305325, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 2; 3; 8;[6] Chemistry - A European Journal, 2015, vol.21, #37, p.13052-13057