作为高活性、易配位的有机配体在过渡金属均相催化中发挥关键作用,用于头孢立新、奥美拉唑、吡那地尔、索拉菲尼等药物合成。
医药; 精细化工品
路线1:
- 步骤: 将4-溴-2-氟吡啶和NaOMe在MeOH中混合,在压力管中155℃反应5小时;冷却后过滤,滤液浓缩,油状物用水稀释,EtOAc萃取,合并有机层洗涤、干燥、浓缩得产品。
- 条件: 155℃,密封管,5小时
- 产率: 83%
- 参考文献: Patent: WO2015/171722, 2015, A1
路线2:
- 步骤: 4-氨基-2-甲氧基吡啶中加48%溴化氢水溶液,-10℃下滴加冷却至0℃的亚硝酸钠水溶液,滴加后升温至室温搅拌16h,反应液与NaOH混合,MTBE萃取,无水硫酸镁干燥,旋干得产品。
- 条件: -10℃滴加,室温搅拌16h
- 产率: 95%