199175-10-5 (S)-1-Boc-3-氨甲基吡咯烷
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安全说明
WGK Germany:3,TSCA:No,海关编码:2933998090,存储类别:10 - 可燃性液体,危险性类别:急性毒性 类别4 经口,眼部刺激 类别2
用途与制备
作为医药中间体,用于相关药物合成。
医药
合成路线:将1,1-二甲基乙基(3R)-3-氰基-1-吡咯烷羧酸酯(73.9 mmol)溶于乙醇(100 mL)中,加入Raney Nickel(73.9 mmol;约2勺Raney Nickel水溶液),氮气置换后,在60 psi氢气压力下,Parr振荡器反应过夜。反应后,氮气保护下硅藻土过滤,乙醇洗涤滤饼,乙醇滤液真空浓缩,得标题产物(71.9 mmol,收率97%)。对映体比例95:5(>90% ee)。手性HPLC分析:Daicel Chiralpak AD-H柱,流动相庚烷:乙醇:异丙胺=85:10:0.1,流速1.0 mL/min,UV 215 nm检测。1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ ppm:1.47(s,9H),1.54-1.73(m,1H),1.91-2.13(m,1H),2.28-2.52(m,1H),2.78-2.93(m,1H),2.95-3.16(m,1H),3.24-3.67(m,5H)。参考文献:WO2011/56635等。