((1R,3R)-3-羟基环戊基)氨基甲酸叔丁酯作为医药中间体,用于相关药物的合成制备。
医药
合成路线1
- 原料:C46(315mg,1.58mmol)
- 催化剂:10%钯碳(150mg)
- 溶剂:甲醇(20mL)
- 反应条件:60psi氢气氛围,氢化4小时
- 后处理:过滤除去催化剂,滤液真空浓缩,与类似反应粗产物合并;硅胶柱色谱(梯度:0%至60%乙酸乙酯的庚烷溶液)分离
- 收率:合并产率286mg,1.42mmol,61%
- 表征:GCMS m/z 145.0 [M-2-甲基丙-1-烯]+;1H NMR(400MHz,CDCl3)δ4.49(br s,1H),4.36-4.42(m,1H),4.09-4.24(br m,1H),2.15-2.26(m,1H),1.95-2.08(m,2H),1.8-2.0(v br s,1H),1.55-1.69(m,2H),1.44(s,9H),1.33-1.45(m,1H)
- 参考文献:[1] Patent: US2017/73343, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0176