作为医药合成中的关键中间体,用于制备特定药物分子(如S-甲氧基-吡咯烷-S-羧酸甲酯等)。
医药中间体
路线1:
- 原料:2-氧代丙酸甲酯(丙酮酸甲酯)、原甲酸三甲酯、浓H₂SO₄、甲醇
- 步骤:将2-氧代丙酸甲酯、原甲酸三甲酯、浓H₂SO₄的甲醇溶液回流4小时,蒸馏出溶剂后冷却至10℃,倒入KOH水溶液中,乙醚萃取,合并有机相干燥浓缩,减压蒸馏得产物。
- 条件:回流4小时,反应后冷却至10℃,KOH水溶液处理
- 收率:77%
- 沸点:50-55℃(10毫巴)
- 参考文献:Journal of the American Chemical Society, 1983, vol. 105, #7, p.2021-2029;Patent: US2015/245616, 2015, A1
路线2:
- 原料:丙酮酸甲酯、原甲酸三甲酯、浓H₂SO₄、甲醇
- 步骤:将丙酮酸甲酯、原甲酸三甲酯、浓H₂SO₄的甲醇溶液回流4小时,蒸馏出部分溶剂后冷却至10℃,倒入KOH水溶液中,乙醚萃取,合并有机相干燥浓缩,减压蒸馏得产物。
- 条件:回流4小时,反应后冷却至10℃,KOH水溶液处理
- 收率:62%
- 沸点:40-43℃/1托
- 参考文献:Patent: WO2009/105500, 2009, A1;Journal of the Chemical Society, 1942, p.521