391901-45-4 (R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇

中文名称: (R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇
英文名称: (alphaR)-alpha-[[[2-(4-Aminophenyl)ethyl]amino]methyl]-benzenemethanol
CAS号
分子式: C₁₆H₂₀N₂O
分子量: 256.34
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇
英文名: (alphaR)-alpha-[[[2-(4-Aminophenyl)ethyl]amino]methyl]-benzenemethanol
CAS号: 391901-45-4
分子式: C16H20N2O
分子量: 256.34
中文别名: (ALPHAR)-ALPHA-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]-苯甲醇; 米拉贝隆杂质H; (R)-2-(( 4-氨基苯乙基) 氨基) -1-苯乙醇; 米拉贝龙杂质H; 米拉贝隆杂质M; 米拉贝隆杂质
英文别名: BenzeneMethanol, a-[[[2-(4-aMinophenyl)ethyl]aMino]Methyl]-, (aR)-; BenzeneMethanol, -[[[2-(4-aMinophenyl)ethyl]aMino]Methyl]-, (R)-; (R)-2-((4-AMinophenethyl)aMino)-1-phenylethanol; (R)-2-((4-aminophenethyl)amino)-1-phenylethan-1-ol; (1 R)-2-[(4-aminophenethyl)amino]-1-phenyl-1-ethanol; MiraBegron impurity H; (aR)-a-[[[2-(4-Aminophenyl)ethyl]amino]methyl]-benzenemethanol; (1R)-2-[[2-(4-aminophenyl)ethyl]amino]-1-phenylethanol; (R)-2-[2-(4-Amino-phenyl)-ethylamino]-1-phenyl-ethanol; (R)-2-(4-aminophenylethylamine)-1-phenylethanol; Mirabegron Impurity 6; YM-208876; (1R)-2-{[2-(4-Aminophenyl)ethyl]amino}-1-phenylethanol

安全说明

WGK Germany: WGK 3；存储类别:11 - 可燃固体

用途与制备

概述：(ALPHAR)-ALPHA-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]-苯甲醇是一种强效和选择性的β3-肾上腺素受体激动剂。Mirabegron impurity-1具有抑制代谢的活性。Mirabegron impurity-1可用于研究膀胱过度活动症的治疗。

医药

路线1：还原合成法

原料：(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐酸盐（化合物I，15g，0.0465mol）
步骤：将化合物I在150mL甲醇中搅拌溶解，加入甲酸铵（14.6g，0.2325mol）和1.5g 10%钯碳催化剂，加热至65℃回流反应5小时，TLC监测至化合物I荧光斑点消失
后处理：反应完成后减压浓缩除去甲醇，加入水和乙酸乙酯萃取，有机相减压蒸发除去乙酸乙酯，得到灰白色固体产物（化合物II，10.91g）
收率：91.71%
参考文献：[2] Patent: WO2014/132270, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 19

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